Лекарства при оказании скорой медицинской помощи : руководство для врачей

Адолор^♠ ®, Долак^♠, Кеталгин^♠, Кетанов^♠, Кетолак^♠, Кеторол^♠, Торадол^♠ ® и др.

Форма выпуска

Ампулы 1 мл, содержащие 30 мг кеторолака трометамина. Таблетки по 10,0 мг.

Фармакодинамика

Кеторолак - производное уксусной кислоты, ингибирует ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез простагландинов, обладает аналь-гетическим, противовоспалительным, антиагрегационным и жаропонижающим действием. Анальгетическая активность ассоциируется с S-формой. В ряде клинических случаев 30 мг кеторолака оказывают анальгетический эффект, сопоставимый с эффектом 10-12 мг морфина или 50 мг меперидина^P. Он не влияет на опиоидные рецепторы.

Препарат не вызывает угнетения дыхания, психомоторных функций и лекарственной зависимости, так как не обладает седативным или анксиолитическим действием.

Кеторолак не показан при хроническом болевом синдроме и для обезболивания родов (удлинение I периода родов).

Препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, этот эффект обратим и прекращается через 24-48 ч. У ацетилсалициловой кислоты этот эффект сохраняется в течение времени жизни тромбоцита (5-9 сут).

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин - рацемическая смесь (-)S и (+)R форм. Вещество может существовать в трех кристаллических формах; они в равной степени растворимы в воде. Связывается с белками крови до 99%. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, его основной метаболит гидроксикеторолак фармакологически неактивен. Элиминируется в основном почками, при нарушении функции почек экскреция замедляется, а скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции. С калом выводится только около 6%. Плохо проходит через ГЭБ, действует на периферии.

При пероральном применении биодоступность у взрослых составляет 80-100%, C_max достигается в среднем через 40 мин и составляет 0,7-1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max и задерживает ее достижение на 1 ч. Прием антацидов не влияет на величину абсорбции.

После в/м введения быстро и полностью абсорбируется, C_max достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг.

При в/в введении 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/мл) определяется через 5,4 мин.

Показания

Болевой синдром различной степени выраженности, этиологии и локализации: зубная, головная, мигрень, мышечная, суставная боль, невралгии, послеоперационная боль, вывихи, растяжения, болевой синдром при остеохондрозе, боль при онкологических заболеваниях, после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине.

Способ применения и дозирование

В возрасте от 16 до 64 лет (масса более 50 кг) в/м в разовой дозе не более 60 мг (по 30 мг каждые 6 ч). При в/в введении разовая доза составляет 30 мг, не более 15 доз за 5 сут.

Взрослым (масса менее 50 кг или с ХПН) разовая доза для в/м введения составляет не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч, не более 20 доз за 5 сут.

Максимальные суточные дозы при в/м и в/в введении составляют возрасте от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг - 90 мг; для взрослых с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также для пациентов пожилого возраста старше 65 лет - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с.

При приеме внутрь средняя доза составляет 10-20 мг каждые 4-6 ч, максимальная суточная - 60-90 мг. Курс - не более 5 дней. В пожилом и старческом возрасте - суточная доза до 60 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, гиповолемия, острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, «аспириновая» астма, геморрагический инсульт, риск послеоперационного кровотечения, ОПН, беременность и кормление грудью, дети до 16 лет.

Применение при беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

С осторожностью препарат назначается при гиповолемии, нарушении, функции печени, почек, костного мозга, бронхообструктивных синдромах в анамнезе, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, застойной сердечной недостаточности, в послеоперационном периоде, где требуется тщательный гемостаз, при вождении транспортных средств, работе на конвейере и высоте.

Канцерогенного, тератогенного, мутагенного эффекта не обнаружено, на фертильность не влияет.

Сейчас выпускаются диспергируемые таблетки, которые за считанные секунды растворяются во рту и оказывают значительно более быстрый и сильный эффекты.

Побочные явления

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы, аллергические реакции, диспептические нарушения, сонливость, беспокойство, головокружение, головная боль, гипервентиляция, изменения АД, гастралгия, тошнота, диарея, отеки, боль в месте инъекции, стоматит, головная боль, гипокалиемия, ОПН, тромбоцитопения.

При передозировке отмечаются боли в животе, тошнота, рвота, возможны эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение при приеме препарата внутрь заключается в промывании желудка, введении адсорбентов (активированный уголь); при парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание витальных функций организма). Препарат не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими препаратами: